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浸透促進

浸透促進

日本精化の浸透促進剤

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浸透促進剤の配合目的

皮膚(表皮)や毛髪への有効成分の浸透効率を向上し
有効成分の効果を高める

基剤と有効性成分の組合せによる
角層への浸透率の違い

  • 脂溶性有効成分
  • 水溶性有効成分
基剤の系 油系基剤 水系基剤 油系基剤 水系基剤
基剤との
親和性
高い 低い 低い 高い
角層への成分
分配効率
低い 高い 高い 低い

化粧品には、基剤の異なる様々な剤型がある
また、有効成分の性質(水溶性 or 脂溶性)も多様

日本精化の浸透促進剤 製品ラインナップ

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製品名 効果的な組み合わせ 推定される浸透促進機構
基剤の系 有効成分
Neosolue™-Aqulio 水系 水溶性 角層への分配促進
細胞間脂質への相互作用
Presome™
Phytopresome™
水系 脂溶性 リポソームによる浸透促進
Neosolue™-AquaS 水系 水溶性
脂溶性
ラッピング効果
Neosolue™-Aqua 油系
FineNeo™-DES 油系 脂溶性 難溶性物質の溶解性向上
細胞間脂質の流動性変化

○水溶性有効成分
水溶性ビタミンC誘導体(3-O-エチルアスコルビン酸、アスコルビルグルコシド など)、
トラネキサム酸、水溶性アミノ酸、加水分解ケラチン など

○脂溶性有効成分
コレステロール、セラミド、コエンザイムQ10、α-リポ酸、アスタキサンチン など

両親媒性エステル Neosolue™-Aqulio

他のエステル類と比較して高い浸透促進効果を発揮

<試験方法> 3次元表皮モデル:LabCyte (J-Tec社) フランツ型拡散セル使用
暴露6時間後に表皮モデルをPBSで10回洗浄して凍結切片を作製、蛍光顕微鏡で観察

<試験液の配合> 各油剤の濃度は2%に統一 指標:フルオレセインNa

表皮モデル透過量

表皮モデル内濃度

<試験液の配合> 各エステル類の濃度は2%に統一 指標:フルオレセインNa

ビタミンC誘導体やアミノ酸の表皮への浸透を促進

表皮モデル内濃度

<試験方法>
フランツ型拡散セル使用。
記載の時間試験液に暴露した皮膚モデルの
表面を洗浄後、テープストリッピングで
角層1-2層を除いた皮膚モデルから
目的成分を抽出し、HPLCで定量した。

<試験液の配合>
1% 3-O-エチルアスコルビン酸水溶液
1% アスコルビルグルコシド水溶液
1% グリシン水溶液
2% Neosolue™-Aqulio 配合 or 未配合

トラネキサム酸の浸透性と美白効果の向上

表皮モデルによる浸透性試験
浸透性が約1.5倍向上

<試験方法>
3次元表皮モデル:LabCyte (J-Tec社)
フランツ型拡散セル使用
表皮モデルを透過したトラネキサム酸をHPLCで測定した。

表皮モデルによる美白効果試験
美白効果が約3.5倍向上

<試験方法>
色素細胞含有3次元表皮モデル(クラボウ社製)にUVB
(25 mJ/cm2)を照射後、各試験液を添加した。
以後1~2日おきに紫外線照射、培地・試料交換を行い、14日間培養を継続し、メラニン量を測定した。

トラネキサム酸の浸透性と美白効果の向上

<試験方法>
3次元表皮モデル:LabCyte (J-Tec社)
指標 : フルオレセインアミン標識ヒアルロン酸 (蛍光標識ヒアルロン酸)
①分子量2,000~4,000、②分子量5,000~10,000、③分子量20,000~40,000
暴露10時間後に表皮モデルをPBSで10回洗浄し、凍結切片を作製、蛍光顕微鏡で観察
試験溶液 未配合 :0.01%蛍光標識ヒアルロン酸水溶液
Neosolue™-Aqulio配合 :0.01%蛍光標識ヒアルロン酸+2% Neosolue™-Aqulio水溶液

低分子ヒアルロン酸の角層への浸透を向上

<試験方法>
3次元表皮モデル:LabCyte (J-Tec社)
指標 : フルオレセインアミン標識ヒアルロン酸 (蛍光標識ヒアルロン酸)分子量2,000~4,000
暴露10時間後に表皮モデルをPBSで10回洗浄し、Lysis bufferで溶解後に蛍光強度を測定
試験溶液 未配合 :0.01%蛍光標識ヒアルロン酸水溶液
Neosolue™-Aqulio配合 :0.01%蛍光標識ヒアルロン酸+2% Neosolue™-Aqulio水溶液

導入(ブースター)化粧品への配合における検討

<試験方法概略>(実際の操作では、表皮モデルをフランツ型拡散セルにセットした状態で実施)

3次元表皮モデル:LabCyte (J-Tec社)

3次元表皮モデルの凍結切片写真(6時間後)

表皮モデル透過量

表皮モデル内濃度(6時間後)

水溶性成分の毛髪への浸透を促進

毛髪の横断面切片写真

表皮モデル内濃度(6時間後)

<試験方法>
毛髪:損傷毛* 指標:FITC標識加水分解ケラチン(平均分子量750)
<試験液の配合>
未配合 :0.1%フルオレセインイソチオシアネート(FITC)標識加水分解ケラチン水溶液
Neosolue™-Aqulio配合:0.1%FITC標識加水分解ケラチン+2% Neosolue™-Aqulio水溶液
*損傷毛:パーマ1液(チオグリコール酸アンモニウム(30%)7%、アンモニア水(28%)3%、精製水残余)、
パーマ2液(臭素酸Na 5%、精製水残余)でパーマ処理(各25℃/15分)を 行い、
市販2剤式ブリーチ剤で処理(40℃/30分)を2回行った。

ケラチン(水溶性)の浸透促進による毛髪破断強度の向上

<試験方法>
損傷毛を各試験液に 37℃/ 30分間浸し、水洗・乾燥後、25℃、湿度45%条件下で毛髪破断強度を測定した。
試験液 : 1%加水分解ケラチン水溶液、及びNeosolue™-Aqulioを 2% 添加した水溶液

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リポソーム前駆体

例)セラミド、ポリフェノール、アスタキサンチン、α-リポ酸など

Presome™ / Phytopresome™ シリーズ

◆ Presome™ CSⅡ-101:リン脂質(水添レシチン)とコレステロールから構成

表示名称 :水添レシチン、コレステロール
INCI Name :HYDROGENATED LECITHIN, CHOLESTEROL
中文INCI名 :氢化卵磷脂, 胆甾醇

◆ Phytopresome™:リン脂質(水添レシチン)と植物(大豆)由来のフィトステロールから構成

表示名称 :水添レシチン、ダイズステロール(又はフィトステロールズ)
INCI Name:HYDROGENATED LECITHIN,
GLYCINE SOJA (SOYBEAN) STEROLS (PHYTOSTEROLS)
中文INCI名:氢化卵磷脂 , 野大豆(GLYCINE SOJA)甾醇(植物甾醇类)

リポソームとは? 化粧品分野での利点

  • リン脂質が形成する脂質2分子膜からなる小胞体
  • 脂質2分子膜は、細胞膜と類似しており、細胞膜に高い親和性がある
  • 粒径は、数10 nm~と非常に小さい

Presome™ / Phytopresome™の特徴

  • 安定なリポソームをホモミキサーなどで容易に調製可能
    (高圧乳化機など特殊機器は必要なし)
  • 膜内に脂溶性有効成分の内包が可能
  • マルチラメラリポソーム構造

表皮モデル角層側から撮影した蛍光顕微鏡写真

試験液の配合比 (%)
成分 ブランク液 リポソーム液
脂溶性蛍光色素 DiI 0.0001 0.0001
Phytopresome™ <-span>0.1999
多価アルコール 10 10
メチルパラベン 0.1 0.1
残余 残余

<試験方法>
3次元表皮モデル:LabCyte (J-Tec社)
フランツ型拡散セル使用
暴露3時間後に表皮モデルをPBSで10回洗浄して
凍結切片を作製、蛍光顕微鏡で観察。

表皮モデル角層側から撮影した蛍光顕微鏡写真

<試験方法>
3次元表皮モデル:LabCyte (J-Tec社) フランツ型拡散セル使用
暴露3、6時間後に表皮モデルをPBSで10回洗浄して角層側から蛍光顕微鏡で写真撮影し、
蛍光輝度を数値化した。

リポソームへの有効成分内包による効果向上

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抗酸化物質α-リポ酸とδ-トコフェロールを含む植物原料からなる リポソーム前駆体(リン脂質複合体)

表示名称 : 水添レシチン、トコフェロール、チオクト酸、
ダイズステロール (フィトステロールズ)
INCI Name :HYDROGENATED LECITHIN, TOCOPHEROL , THIOCTIC ACID,
GLYCINE SOJA (SOYBEAN) STEROLS (PHYTOSTEROLS)
中文INCI名 :氢化卵磷脂 , 野大豆(GLYCINE SOJA)甾醇(植物甾醇类) , 硫辛酸 , 生育酚

内包成分の効果①: ラジカル消去作用

<試験方法>
DPPHラジカル溶液に各試験試料を添加し、室温で30分間反応させた。その後570 nmの吸光度を 測定し、DPPHラジカル消去率を算出した。
DPPH:diphenylpicrylhydrazyl

内包成分の効果②: 紫外線(UV-B)ダメージの防御

<試験方法>
ヒト表皮細胞を各試験試料含有培地で24時間培養後、HEPES緩衝液と交換しUVBを照射した
(50 mJ/cm2)。再度、試験試料含有培地で24時間培養した後、MTT法にて細胞生存率を測定した。

リポソーム化による効果向上: メラニン生成抑制効果

<試験方法>
色素細胞含有3次元皮膚モデル(クラボウ社製)に各試験液を添加して1~2日おき培地・試料交換を
行い、21日間培養を継続。写真撮影およびメラニン量を測定した。

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浸透促進油剤 FineNeo™-DES

例)セラミド、ポリフェノール、アスタキサンチン、α-リポ酸など

リポソーム化による効果向上: メラニン生成抑制効果

<試験方法>
各濃度で約80℃に加熱して溶解させ、25℃、24時間後の溶解性を確認した。
FineNeo™-CIO : エチルヘキサン酸セチル

脂溶性成分の毛髪への浸透を促進

☆ヘアオイル、トリートメントなどへの配合で
脂溶性物質の毛髪への浸透を促進

毛髪断面の凍結切片写真(3時間後)

<試験方法>
試験溶液に損傷毛を25℃/15分間浸漬した。水洗して乾燥した後、毛髪横断面切片を作製し、
蛍光顕微鏡で観察した。

<試験液>
未配合 :1 ppm Nile Red/オリーブ油
DES 配合 :1 ppm Nile Red + 5% DES/オリーブ油

コレステロールの浸透促進による毛髪破断強度の改善

<試験方法>
損傷毛を各試験溶液(コレステロールは5%に固定)に40℃/30分間浸漬処理し、ラウレス硫酸Na溶液にて5回洗浄した。タオルドライして風乾した後に、毛髪破断強度を測定した( 25℃、湿度45%条件下)。

脂溶性成分の表皮への浸透を促進

毛髪断面の凍結切片写真(3時間後)

<試験方法>
3次元表皮モデル:LabCyte (J-Tec社) フランツ型拡散セル使用
暴露3時間後に表皮モデルをPBS(-)で10回洗浄して凍結切片を作製、蛍光顕微鏡で観察した。
<試験液の配合>
未配合 :1 ppm Nile Red/オリーブ油
DES 配合 :1 ppm Nile Red + 5% DES/オリーブ油

表皮モデル角層側から撮影した蛍光顕微鏡写真(3時間後)

<試験方法>
3次元表皮モデル:LabCyte (J-Tec社) フランツ型拡散セル使用
暴露3時間後に表皮モデルをPBSで10回洗浄した。角層上面から蛍光顕微鏡で撮影、蛍光強度を数値化し、表皮へのNile Redの浸透の指標とした。
<試験液の配合>
DES配合 :1 ppm Nile Red + 5% DES/オリーブ油、 ブランク :1 ppm Nile Red/オリーブ油

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